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临床助理药理学辅导:抗生素应用

  • 作者:yincheng来源:未知发布日期:2014-10-13 点击:
  • 阿米卡星:
    1)抗菌作用在氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广,对G-杆菌、分枝杆菌、金黄色葡萄球菌等均有强大抗菌活性;对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌产生的钝化酶(氨基糖苷类灭活酶)稳定。
    2)用途常用于G-杆菌、葡萄球菌所致的严重感染,以及对其他氨基糖苷类抗生素产生耐药性的感染;与β-内酰胺类抗生素合用可取得协同疗效。
    庆大霉素:
    1)抗菌作用庆大霉素属静止期杀菌药。对多种G-杆菌具有强大抗菌活性;对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及表皮葡萄球菌(MRSE)有较强抗菌活性;对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、分枝杆菌属、嗜血杆菌属等也有一定活性;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌作用差。
    2)用途主要用于各种G-杆菌所致全身感染;与羧苄西林、头孢菌素合用于铜绿假单胞菌感染;口服用于细菌性痢疾、伤寒及婴儿致病性大肠埃希菌肠炎以及肠道术前准备等。
    红霉素:
    1)抗菌作用为窄谱抗生素,低浓度抑菌,高浓度杀菌。主要对G+细菌有强大抗菌活性;对G-细菌中的百日咳鲍特菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌及某些病原体如嗜肺军团菌、螺旋体、支原体、衣原体等也有明显作用。
    2)用途可作为军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体所致新生儿结膜炎或婴儿肺炎的首选药。也常用于对青霉素耐药的G+球菌(尤其是金黄色葡萄球菌)感染和对青霉素过敏者。头孢噻肟:
    1)抗菌作用特点:属第三代头孢菌素类药。与前两代同类药比较,有如下特点:
    ①对G-细菌的作用较强,包括对肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌类。
    ②对β-内酰胺酶的稳定性强,不易产生耐药性。
    ③药物穿透力强,体内分布广,在脑脊液中浓度较高。
    ④不良反应较小,对肾脏基本无毒性。
    2)用途:主要用于G-细菌所致的尿路感染、脑膜炎、肺炎、败血症以及铜绿假单胞菌感染。
    3)不良反应:常见过敏反应,以皮疹、荨麻疹为主。与青霉素类药之间有交叉过敏反应,凡青霉素皮肤过敏试验阳性或有青霉素过敏史者慎用,必须应用时需用本药做过敏试验。
    多西环素:
    1)抗菌作用为广谱抗生素,快速抑菌,高浓度杀菌。但对G十菌作用不如β-内酰胺类抗生素,对G-菌作用不如氨基糖苷类抗生素及氯霉素,对支原体、衣原体、螺旋体、立克次体也有强大抑制作用。
    2)用途呼吸道感染(尤其老年慢性气管炎、肺炎)、胆道感染及泌尿道感染,肾功能不全患者仍可用,也用于四环素类药的适应证。
    例题:红霉素对哪种疾病不作首选:
    A.白喉带菌者 B.支原体肺炎 C.婴儿沙眼衣原体肺炎 D.脑膜炎 E.军团肺炎
    答案:D
    人工合成抗菌药环丙沙星:
    1)抗菌作用:为广谱抗菌药物,是第三代喹诺酮类药中作用最强的药物。对多数G十和G-菌都有良好抗菌活性;对结核分枝杆菌较敏感,对第三代头孢菌素及氨基糖苷类药耐药的细菌仍然有效。
    2)用途:伤寒、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎可作为首选,也用于敏感细菌所致的呼吸道、胃肠道、泌尿生殖道、骨、关节及皮肤软组织感染及淋病。
    磺胺类:
    1)抗菌作用:最早用于临床的广谱抗菌药物。对大多数G十和G-细菌均有良好抗菌作用。在G+细菌中具有高度敏感性的是溶血性链球菌和肺炎球菌;G-细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、鼠疫耶氏菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、变形杆菌等较敏感。
    2)作用机制:药物通过抑制二氢叶酸合成酶发挥抗菌作用。
    由上述作用机制提示使用磺胺类药时应注意:
    ①首剂加倍,因PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力远大于磺胺类药。
    ②局部用药时先清创排脓,因脓液中含大量PABA.
    ③对人体毒性小,因人体能直接利用外源性叶酸。
    3)用途:全身用药时常与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)合用,既可增强磺胺类药的抗菌作用,又可延缓细菌耐药性的产生。
    ①磺胺嘧啶(SD):易进入血脑屏障,在脑组织中含量较高,是预防和治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药;也可用于敏感细菌所致的肺部及泌尿道感染。 
    ②磺胺甲嗯唑(SMZ):适用于敏感细菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道感染,也可作为流行性脑脊髓膜炎的预防用药。
    ③柳氮磺吡啶(SASP):用于溃疡性结肠炎以及肠道手术前的准各。
    4)不良反应
    ①泌尿道损害:引起尿痛、结晶尿、管型尿、血尿、尿闭等,以SD常见,大量使用SMZ也易发生。老年人、肾功能不良者慎用。
    ②过敏反应:常见为药热、皮疹,严重者引起多行性红斑、剥脱性皮炎。对本类药过敏者禁用。
    ③造血系统反应:长期用药可抑制骨髓造血系统,引起粒细胞、血小板减少甚至再生障碍性贫血,先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者,可发生急性溶血性贫血。
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