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剂型对药物的常见影响

  • 作者:yincheng来源:未知发布日期:2014-10-26 点击:
  • 剂型对药物的常见影响同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其他优点。例如,微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性“微孔物质”(如十二烷基硫酸镁、蔗糖等)混同制成包衣、包裹水溶性药物片心而成。此类片剂在肠内因“微孔物质”被溶解而形成微孔,药物小分子可从微孔扩散而出,不仅可以延缓释出速度,延长作用时间,还能减少药物制剂中可能存在的大分子杂质的释出。如在药物上接上一个特殊的“定向载体”,引导药物向其一定的靶组织定向分布,不仅可以增加靶组织内的药物浓度,提高疗效,而且因减少靶组织以外的药物分布而可以减少不良反应。例如,将某种单克隆抗体连接到抗肿瘤药物上,把药物导向肿瘤部位分布,是提高抗肿瘤药物疗效的途径之一。将药物包裹在双分子脂质膜中制成的脂质体制剂,与细胞膜的亲和力高,也能起类似作用。近年开发了一些经皮肤全身给药的剂型,例如,将硝酸甘油制成贴膜剂,贴在前胸,药物透皮缓慢吸收。这类制剂有作用持久和药物不首先经肝而无首过效应的特点。
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