第二章 药物的结构与药物作用
（一）药物理化性质与药物活性1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
（1）药物的脂水分配系数及其影响因素
（2）药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类
（3）药物活性与药物的脂水分配系数关系
1.药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响
（1）药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系
（2）药物的酸碱性、解离度与中枢作用
（二）药物结构与药物活性
1.药物结构与官能团
（1）化学药物的主要结构骨架与典型官能团
（2）药物的母核结构和必需结构（药效团）
（3）药物的典型官能团对生物活性的影响
2.药物化学结构与生物活性
（1）药物化学结构对药物转运、转运体的影响
（2）药物化学结构对药物不良反应的影响
（3）药物与作用靶标结合的化学本质
（4）共价键键合和非共价键键合类型
（5）药物的手性特征及其对药物作用的影响
（6）对映体、异构体之间生物活性的变化
（三）药物结构与药物代谢
1.药物结构与第I相生物转化的规律
（1）含芳环、烯烃、炔烃类、饱和烃类药物第I相生物转化的规律
（2）含卤素的药物第I相生物转化的规律
（3）含氮原子（胺类、含硝基）药物第I相生物转化的规律
（4）含氧原子（醚类、醇类和羧酸类、酮类）药物第I相生物转化的规律
（5）含硫原子的硫醚S-脱烷基、硫醚S-氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律
（6）酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律
2.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
（1）与葡萄糖醛酸的结合反应
（2）与硫酸的结合反应
（3）与氨基酸的结合反应
（4）与谷胱甘肽的结合反应
（5）乙酰化结合反应
（6）甲基化结合反应
